تیزانیدین tizanidine - -
<style>body{font-family: tahoma; font-size: 13px; direction: rtl;} hr{ display: none;}</style>
پدیده ای نو در درمان اسپاسم عضلات اسکلتی به نام articale index
تعریف:تیزانیدین یک داروی شل کننده عضلات اسکلتی با اثر مرکزی است.
فارماکوداینامیک:تیزانیدین یک شل کننده عضلات اسکلتی با اثر مرکزی بوده و سایت اختصاصی اثر آن نخاع می باشد و عمدتاً بصورت Spinal وSupraspinal عمل می کند. این دارو آگونیست رسپتور 2- آدرنرژیک بوده و با تحریک گیرنده های پیش سینا پسی2- آدرنرژیک سبب مهار آزاد سازی آمینواسیدهای تحریکی که موجب تحریک رسپتور NMDA(N-Mathyl-D-Asparte) می گردد شده و باعث مهار انیترنورونهای تحریکی و کاهش تون عضلات می شود. هم چنین بدلیل خواص شل کنندگی عضلانی یک اثر ضد دردی مرکزی متوسط نیز ایجاد می نماید.
مواردمصرف:تیزانیدین برای درمان علامتی اسپاسم همراه مولتیپل اسکلروزیس و اسپاسم های مزمن همراه با بیماریها و صدمات نخاعی و نیز در درمان علامتی اسپاسم دردناک حاد عضلات در اختلالات اسکلتی_عضلانی بکار می رود. این دارو سبب کاهش مقاومت بهPassivw Movement و شدت اسپاسم و Clonus شده و مقاومت ارادی(Voluntary Strength) را پیشرفت می دهد.
فارماکوکاینتیک:تیزانیدین بخوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و پس از مصرف خوراکی، اوج غلظت پلاسمایی(MPC) طی 1 تا 2 ساعت حاصل می گردد. دارای اثر عبور اول(FPE) گسترده ای می باشد و توسط CYP1 A 2 که یکی از ایزو آنزیم های CYP450 می باشد، به متابولیت های غیر فعال تبدیل و توسط ادرار دفع می شود. پیوند به پروتئین های پلاسمای آن(PB) حدود 30 درصد می باشد. حجم ظاهری توزیع دارو پس از تجویز(IV) ,vdnd برابر Kg/ L2.6 است.
مقدار مصرف:درمانSpasticity در بزرگسالان، از راه خوراکی، با مقدار اولیهmg 4-2شروع شده و به تدریج با Interval های 4-3 روزه، مقدار 4-2 میلی گرم به دوز اولیه افزوده می شود تا اثر مناسب و مورد نظر حاصل شود. حداکثر دوز مجاز روزانه این دارو(MDD) برابر 36میلی گرم می باشد که می توان این مقدار را در 3 یا 4 دوز منقسم مصرف کرد.
عوارض جانبی:این دارو ممکن است سبب خواب آلودگی، خشکی دهان،سرگیجه، ضعف عضلانی، خستگی، اضطراب، سر درد، برادی کاردی، کاهش فشار خون و ضعیتی، تهوع و اختلالات گوارشی شود. بسیاری از این عوارض وابسته به دوز بوده و با اتخاذ دوز مناسب و قابل تحمل برای بیمار، ظاهر نمی شوند. هم چنین تیز انیدین سبب افزایش سطح آنزیم های کبدی می شود.
تداخل های دارویی:اثرات تیزانیدین در اثر تجویز همزبان با داروهای مضعف CNS افزایش می یابد. اثرات کاهنده فشار خون آن و نیز برادی کاردی در صورت تجویز همزمان با داروهای B-Blocker (بتابلاکر) و دیگو کسین ممکن است افزایش یابد. در صورت تجویز همزمان با دارو هایی که سبب طولانی شدن فاصله T در الکتروکاردیوگرام می شوند، احتیاط های لازم انجام شود. در خانم هایی که OCP مصرف می کنند،کلیرانس تیزانیدین کاهش می یابد. مصرف همزمان تیزانیدین با داروهای مهار کنندهCyp450 نظیر فلووکسامین(Fluvoxamine) سبب افزایش غلظت پلاسمایی آن و افزایش احتمال بروز عوارض جانبی می گردد.
نکات قابل توصیه به بیمار
_ دارو با معده خالی مصرف شود، اما در صورت تحریک گوارشی می توان آن را همراه غذا میل کرد.
_بدلیل ایجاد کاهش فشار خون وضعیتی، از تغییر ناگهانی وضعیت بدن پرهیز شود.
_برای کاهش خشکی دهان، آدامس های فاقد قند یا مقادیر کم آب یا قطعات کوچک یخ استفاده شود.
_از رانندگی و کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند پرهیز شود.
_در صورت بروز خواب آلودگی شدید، زرد شدن پوست بدن یا چشم ها یا تیره رنگ شدن ادرار، بلافاصله به پزشک معالج مراجعه شود.
_ بدلیل وجود لاکتوز به عنوان«Excipient»، در افرادی که دارای اختلالات ارثی نظیرLactase deficiency هستند با احتیاط مصرف شود.
موارد منع مصرف:منع مصرف خاصی ندارد،بجز حساسیت مفرط به تیزانیدینenter اشکال دارویی، قیمت، بسته بندی و پوشش بیمه ای در ایران:
_قرص4 میلی گرم
_بسته بندی حاوی سه بیلیستر ده عددی(30عدد)
_قیمت هر بسته 30 عددی000/108ريال
_غیر بیمه ای
کارخانه و کشور سازنده
شرکت داروسازیNovartis، سوئیس.
نام تجاری دارو در بازار ایران:Sirdalud
نام ژنریک:Tizanidine
مرجع:
2.Tranian national formulary
3.Katzung Basic shinica pharmacologt
4.Martindle The complete Drug references
5.U.S. pharmacopoeia(usp)
دکتر پیمان ایمانی